L-karbóranýlalanín (LCba) var fyrsta polyhedral boran amínósýruafleiðan sem var mynduð árið 1976 ásamt þróun Boron Neutron Capture Therapy (BNCT). Hönnunartilgangur þess var að líkja eftir uppbyggingu nauðsynlegu amínósýrunnar fenýlalaníns í mannslíkamanum (Eins og sýnt er á myndinni hér að neðan). Með því að skipta út bensenhringnum fyrir kolefnis-bórbúr gæti það tekið þátt í líffræðilegu efnaskiptaferlinu sem fenýlalanín hliðstæða. Á sama tíma gaf innleiðing kolefnis-bór einnig sameindinni einstaka eiginleika eins og þrívíddar arómatík, vatnsfælni, efnafræðilega tregðu og hátt bórinnihald. Þetta gerði það ekki aðeins að beinu frambjóðanda bórlyf fyrir BNCT heldur einnig sameindaverkfæri til að bæta lyfjavirkni.
Í fyrri rannsóknum sýndi L-karboranýlalanín framúrskarandi öryggi. Dýratilraunir sýndu að þegar það var sprautað í kviðarhol í 25 mg skammti á mús (eða 85 mg/kg) sáust engin eitrunaráhrif innan þriggja vikna (J. Labeled Compd. Radiopharm. 1977, 14, 487). Í tilraunum með sortuæxlafrumur í músum var innanfrumubindingarhæfni L-kolbórans-alaníns betri en almennt notaða klíníska bórlyfið BPA. Eftir nifteindageislun minnkaði lifunartíðni frumna verulega (Acta. Oncologica. 1994, 33, 685).
Það sem er spennandi er að L-karbóranýlalaníni, eftir að hafa verið klórasetýlerað og breytt, tókst að umbreyta í upphafsþátt þýðinga (Eins og sést á myndinni hér að neðan) og tókst að samþætta L-karbóranýlalanín í stórhringlaga peptíðið. Þetta stórhringlaga peptíð hefur mikla sækni og sérhæfni fyrir viðtaka húðþekjuvaxtarþáttar manna og getur beint tekið þátt í bindingu við vatnsfælna stað viðtakans og ekki er hægt að skipta út virkni þess með fenýlalaníni; á sama tíma eykur innleiðing L-karboranýlalaníns stöðugleika peptíðsins. Stórhringlaga peptíðið sem er merkt með flúrljómun er einnig hægt að nota fyrir flúrljómunarmyndgreiningu (J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 19193), og er mjög efnilegt efnasamband fyrir BNCT bórlyf.
Ekki aðeins er bór-lyf, heldur er það einnig „töfrahjálp“ í lyfjaþróun. Með því að nota L-karboranýlalanín sem amínósýrueiningu til að koma í stað fenýlalaníns í peptíðkeðjunni í trypsínhemla hliðstæðu briskirtilsins (Eins og sést á myndinni hér að neðan), getur það á áhrifaríkan hátt tengst vatnsfælnum greiningarstað fenýlalaníns ensímsins og hefur betri áhrif á trypsínhemluna en peptíðkeðja (Helv. Chim. Acta. 1977, 60, 959). Þar að auki, eftir að hafa skipt út fyrir fenýlalanín í 4. stöðu [Leu5]-enkefalín með L-karboranýlalaníni (Eins og sýnt er á myndinni hér að neðan), [Bíllinn4, Leu5]-enkefalín hefur þrefalda aukningu á bindisækni við ópíóíðviðtakann og er sambærilegt við náttúrulega sterkasta [Met5]-enkephalín (FEBS Lett. 1977, 82, 325).
Ofangreindar rannsóknir benda til þess að L-karboranýlalanín hafi einstakt vísindalegt gildi og víðtæka notkunarmöguleika. Með byltingunni í undirbúningsferlinu hefur L-karboranýlalanín og afleiður þess verið fáanlegt í fyrirtækinu okkar. Við trúum því að í framtíðinni muni chiral carboran-alanín og afleiður þess gegna sífellt mikilvægara hlutverki við hönnun nákvæmra lyfjasameinda.